项目简介：

     5,10-次甲基四氢叶酸合成酶（MTHFS）通过单碳代谢途径调节细胞内碳循环，是一个潜力巨大的抗癌药物靶蛋白。实验表明：通过抑制MTHFS的酶活性，可以使MCF-7乳腺癌细胞停止生长。我们已获得该酶复合物的高分辨率（1.7A）三维精细结构并已申请国家专利。

     本项目已完成一系列与人类疾病相关的蛋白质的结构与功能研究，包括：1) 人源p100转录共激活因子的结构与功能研究，该成果发表在Nat Struc Mol Bio。2）5,10-次甲基四氢叶酸合成酶（MTHFS）的三维精细结构及其潜在癌症治疗的应用以封面文章发表在2009年Cancer Research上。通过联合使用基于分子片段筛选和天然产物中药库的药物筛选技术寻找与MTHFS有较强结合能力、较好药学特性的药物先导化合物，以实现该研究成果的产业化。最终目标是争取研制出拥有我国自主知识产权的国家一类新药的临床前药物候选物。