陈悦
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姓名:陈悦
性别:男
职称:教授
学科方向:药物化学

准备让学生参与的课题:抗癌天然产物的全合成与药物化学

教师简介:
药学院教授与元素有机化学国家重点实验室固定研究人员,博士生导师。1997年6月获中国科学院上海有机化学研究所硕士学位,2003年5月获University of Notre Dame博士学位。攻读博士期间研究了Epothilone的全合成及构象类似物的合理设计。部分工作成果在JACS等刊物上发表并受到了Chemical and Engineering News 和几家媒体的报导, 并有先导化合物进入动物模型试验。 2003年7月加入Kosan Biosciences,很快被公司破格聘用为Scientist I,开始独立承担某些课题研究。在Kosan工作的4年中,作为重要参与人及负责人研究过的课题有:Epothilone、Motilide、Hypothemycin(抗癌)、Leptomycin(抗癌)、和Isomigrastatin(抗癌)等。发现大量的先导化合物进入临床前试验。其中的Motilide课题通过深入的理论研究和SAR探索,成功地刷选出多个满足高标准的先导化合物进入临床前实验。2007年初,首个化合物KOS-2187经美FDA等批准进入全球性的临床实验,为Kosan公司带来了巨大的经济效益和潜在市场。另外在Epothilone课题中的研究工作有突出贡献,为进入临床二期的埃博霉素类药物KOS-1584 探索了新颖的、适合工业生产的全合成路线,使Kosan在同类型药物全合成方面处于世界领先地位;获得公司的埃博霉素药物里程碑奖。由于涉及到公司机密,在公司的工作成果尚未以论文形式发表。已发表论文的被引用次数较多,SCI引用总数超过100次。
2008年1月正式加入南开大学,主要研究方向为:抗癌天然产物的全合成与构-效关系的探索。目前指导开展的课题有新型埃博霉素化合物的设计与合成、抗癌天然产物Tubulysin的全合成与结构修饰、抗癌症干细胞的天然产物的合成。
目前讲授化学院研究生必修课“高等有机合成”与药学院本科生的“药学英语”。

代表性作品:
1. Chen Yue; Li Yong. Process for the preparation of epothilones, WO2008141130, published date: 2008-11-20. Also published as: WO2008141234, US2009076289,  US2008319211.
2. Chen Yue; Li Yong. Intermediates and methods for the preparation of epothilones, WO2009064800,published date: 2009-05-22.
3. Chen Yue; Li Yong; Lohri Bruno; Puentener Kurt; Sundermann Kurt F. Process for the preparation of epothilone precursor compounds, WO2009112077, published date: 2009-09-17.
(以上三个世界或美国专利的合成路线现已经用于临床二期药物的大量生产或放大实验中,使公司在埃博霉素类药物的全合成方面处于世界领先地位)
4. Taylor Richard E.; Chen Yue. Derivatives of Epothilones B and D and Syntheses thereof, WO03074521, published date: 2003-09-12, Also published as: US6900331, AU2003212457.
5. Fu Hong; Chen Yue; Santi Daniel V. Macrocyclic kinase inhibitors, WO2007133352, published date: 2007-11-22. Also pulished as: US2007265333, EP2015745, NO20084583.
6. Liu Yaoquan; Carreras Christopher; Myles David C.; Li Yong; Shaw Simon James; Fu Hong; Chen Yue; Zheng Hao; Li Yandong; Burlingame Mark A. Motilide Compounds, WO2006127252, published date: 2006-11-30. Also pulished as: US2006270616, NO20076464, MX2007014255, KR20080013922, JP2008542268.
(2007年初,首个化合物经美FDA等批准进入临床实验)

代表性论文:
1. Shaw, S. J. *; Chen,Y.; Zheng, H.; Fu, H.; Burlingame, M. A.;  Marquez, S.; Li, Y.; Claypool, M.; Carreras, C. W.; Crumb, W.; Hardy, D. J.; Myles, D. C.; and Liu, Y. Structure-Activity Relationships of 9-Substituted-9-Dihydroerythromycin-Based Motilin Agonists: Optimizing for Potency and Safety. J. Med. Chem. (In press).
2. Taylor, R. E.*; Chen, Y.; Beatty, A.; Myles, D. C.; Zhou, Y. J. Am. Chem. Soc. 2003, 125, 26. (communication, 工作成果获得Chemical & Engineering News的报道以及NPR 等的新闻报道)
3. Taylor, R. E.*; Chen, Y.; Galvin, G. M.; Pabba, P. Org. Biomol. Chem. 2004, 2, 127.
4. Taylor, R. E.*; Chen, Y. Org. Lett. 2001, 3, 2221.

电子邮件:yuechen@nankai.edu.cn

通讯地址:南开大学药学院天南大联合大厦D座704

电话: 13820377225
2009-12-22     


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